Конвулекс 100мг/мл 5мл р-р д/ин.в/в. №5 амп. в Нефтекамске

Активное вещество: вальпроевая кислота (valproic acid)Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Конвулекс®

рег. №: ЛС-002567 от 01.11.11 - БессрочноДата перерегистрации: 31.05.17

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Конвулекс^®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 117 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 71.8 мг, вода д/и - до 5 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_А (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Распределение

C_ss при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л.

Вальпроевая кислота связывается с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л.

Вальпроевая кислота проникает через ГЭБ. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм и выведение

Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом. T_1/2 препарата составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У пациентов с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 месяцев T_1/2 может быть значительно более длительным.

Показания препарата Конвулекс^®

• эпилептический статус;
• эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
• генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
• парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
• специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
• фебрильные судороги у детей;
• лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.